西藥師培訓(xùn)中心

一、微囊化方法

1.物理化學(xué)法

1)單凝聚法

原理：作為凝聚劑的強親水性電解質(zhì)或非電解質(zhì)破壞明膠分子的溶劑化，使明膠的溶解度降低，從溶液中析出而凝聚成囊，zui后調(diào)節(jié)pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交聯(lián)劑使囊壁固化。凝聚過程具有可逆性，加水后可產(chǎn)生解凝聚。本方法適用于脂類或脂溶性藥物的微囊化。

2)復(fù)凝聚法

原理：利用兩種具有相反電荷的高分子材料(如明膠與阿拉伯膠)作囊材，在一定條件下，帶相反電荷的高分子相互結(jié)合，形成復(fù)合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。zui后調(diào)節(jié)pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交聯(lián)固化。

3)除以上兩個方法外還有：溶劑-非溶劑法，改變溫度法，液中干燥法。

2.物理機械法

將固體或液體藥物在氣相中進行微囊化的方法。

具體有：噴霧干燥，空氣懸浮，噴霧凝結(jié)法等。

3.化學(xué)法

在溶液中單體或高分子通過聚合或縮合反應(yīng)產(chǎn)生囊膜制成微囊的方法。

具體有：界面縮聚法，輻射交聯(lián)法等。

微型膠囊常用囊材

分為三大類：

1.天然高分子材料：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白質(zhì)。

2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC.

3.合成高分子囊材：

1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡膠等。

2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。