藥士考試培訓(xùn)班

一、膽堿受體拮抗劑

膽堿受體拮抗劑分為M受體拮抗劑和N受體拮抗劑，通常也稱為抗膽堿藥。

M受體拮抗劑主要藥理作用表現(xiàn)為松弛內(nèi)臟平滑肌，抑制腺體(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌，散瞳等。

以阿托品為代表，主要用作解痙藥和散瞳藥。

(一)M膽堿受體拮抗劑

1.M膽堿受體拮抗劑的類型

包括茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。

茄科生物堿是從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿，有阿托品、(-)-東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。

2.茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系(山啊東)

氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。

羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。

東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強。

阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。

樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，中樞作用弱于阿托品。

山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。

3.M膽堿受體拮抗劑重點藥物

硫酸阿托品

存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。

阿托品能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;

可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗;

有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩;

還可以用于有機磷中毒時的解救。

(心血腺平瞳)

哌侖西平

哌侖西平是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。

與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。

由于它難透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。