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鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥考點(diǎn)習(xí)題
一、單項(xiàng)選擇題
1.對(duì)嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是
A.酚羥基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激動(dòng)作用增強(qiáng)
C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低
D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)
E.羥基被烴化,活性及成癮性均降低
2.下列說法正確的是
A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡
B.偽嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用
C.阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物
D.嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑
E.嗎啡體內(nèi)代謝后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外
3.關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是
A.本品不溶于水,易溶于非極性溶劑
B.具有旋光性,天然存在的嗎啡為右旋體
C.顯酸堿兩性
D.嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不易被氧化
E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥
【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】
1.【答案及解析】D。酚羥基醚化和?;钚约俺砂a性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔谩kp鍵被還原,活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化,活性及成癮性均增加。
2.【答案及解析】 E。嗎啡氧化后生成偽嗎啡,又稱為雙嗎啡,毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水,得到的分子重排產(chǎn)物,對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。
3.【答案及解析】C。嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水,極易溶于沸水。有旋光性,天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定,易被氧化。