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巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系是什么

巴比及類藥物是非特異性結(jié)構(gòu)類刑的藥物，其作用強(qiáng)弱、作用快慢及作用時間的長短主要取決于它的理化性質(zhì)、酸性解離常數(shù)、分配系數(shù)等；

巴比妥酸和5位單取代巴比安類在生理pH條件下，幾乎全部解離，口服不易吸收，也不易透過血腦屏障進(jìn)入大腦中樞，故無鎮(zhèn)靜催眠作用。而5，5-雙取代巴比妥類的酸性比巴比妥酸的低，在生理pH條件下不易解離，因此不僅可以口服吸收，而且易透過血腦屏障發(fā)揮作用。

5位上兩個取代基的碳原子總數(shù)以4~8最好，此時藥物有適當(dāng)?shù)姆峙湎禂?shù)。當(dāng)碳原子總數(shù)為4時，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用；超過8時，作用下降甚至產(chǎn)生驚厥作用。

5位碳上取代基為烯烴、環(huán)烯烴時，體內(nèi)代謝較快，作用 時間較短，取代基為烷烴或者芳烴時，體內(nèi)代謝慢，作用時間延長。

在5，5-二取代巴比妥酸的一個氮原子上引入甲基，可降低酸性，增加脂溶性，因此起效快，作用時間短，為超短時鎮(zhèn)靜催眠藥。若兩個氮原子上同時引入中基，則產(chǎn)生驚厥作用。

將2位碳上的氧原子替換成硫原子，脂溶性增加，起效快， 作用時間短。如硫噴妥鈉為超短時催眠藥，臨床上多用作靜脈麻醉藥。