初級中藥士考試培訓(xùn)

(一)α1、α2受體阻斷藥

1.酚妥拉明(甲芐胺唑啉，立其丁)

口服吸收差，生物利用率低，宜肌注或靜注。

⑴藥理作用：阻斷α受體，與α1受體和α2受體的親和力相似，作用較弱。

①酚妥拉明既能阻斷血管平滑肌α1受體，又能直接舒張血管平滑肌，同時外周阻力下降，血壓下降。

②翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用。

③興奮心臟：

反射性興奮，加之阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)，心排出量增加。

④其他:

擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮，增加胃腸蠕動;

擬組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。

尚有阻滯K 通道作用。

⑵臨床應(yīng)用

①治療外周血管痙攣性疾病：血栓閉塞性脈管炎，肢端動脈痙攣性疾病(雷諾氏病)。

②靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時，可局部注射酚妥拉明，防止組織缺血性壞死。

③抗休克：能舒張血管，增加心排出量，從而改善微循環(huán)，使休克得以糾正，但給藥前必須補(bǔ)足血容量。合用去甲腎上腺素，可以對抗去甲腎上腺素激動α受體的收縮血管作用，又可以保留其激動β1受體的興奮心臟作用。

④緩解嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素所引起的高血壓及高血壓危象。也用于腎上腺素嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷及腎上腺素等擬交感胺藥物過量所致的高血壓。

⑤治療心衰：擴(kuò)張小動脈和靜脈，降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟前后負(fù)荷，從而使心排出量增加，改善心衰癥狀。

⑶不良反應(yīng)

①常見的反應(yīng)有低血壓。

②靜脈給藥有時可引起嚴(yán)重的心率加速，因此注意給藥速度。

③胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)和加劇潰瘍病。

胃炎，胃、十二指腸潰瘍病，冠心病患者慎用。