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連獲多項(xiàng)大獎(jiǎng)執(zhí)業(yè)藥師《藥一》復(fù)習(xí)重點(diǎn):液體制劑常用的附加劑
1、增溶劑:能增加難溶性藥物溶解度的表面活性劑,對(duì)于以水為溶劑的藥物,增溶劑的最適 HLB 為 15~18.常用的增溶劑為聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等。
2、助溶劑:難溶性藥物與第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱(chēng)為助溶劑。助溶劑可溶于水,多為低分子化合物,可與藥物形成絡(luò)合物。
常用的助溶劑:苯甲酸、碘化鉀、酰胺或胺類(lèi)化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。
3、潛溶劑:系指溶劑中各溶劑在某一比例時(shí),藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?,而且出現(xiàn)極大值。混合溶劑是指能與水任意比例混合、與水分子能以氫鍵結(jié)合、能增加難溶性藥物溶解度的溶劑,常與水組成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潛溶劑的作用機(jī)制為兩種溶劑間發(fā)生了氫鍵的締合,改變了混合溶劑的極性,即降低了溶劑的介電常數(shù)。
4、防腐劑:防止藥物制劑由于微生物的污染而產(chǎn)生變質(zhì)的添加劑。
(1)苯甲酸與苯甲酸鈉:在 pH4 的介質(zhì)中作用最好,適用于內(nèi)服和外用制劑作防腐劑。
(2)對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)(尼泊金類(lèi))甲乙丙丁四種酯:①酸性溶液中作用較強(qiáng),對(duì)大腸埃希菌作用最強(qiáng);②羥苯脂類(lèi)中,丁酯抑菌活性最強(qiáng),溶解度最低;③酯類(lèi)聯(lián)用,協(xié)同作用:乙酯與丁酯(4:1);④容易與吐溫類(lèi)絡(luò)合,其在水中溶解度增大,但抑菌作用下降,不宜與含聚山梨酯類(lèi)藥液聯(lián)用;⑤本品適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑。
(3)山梨酸與山梨酸鉀:常用濃度為 0.15%~0.25%,對(duì)細(xì)菌及霉菌均有較強(qiáng)的抑菌效力,需在酸性溶液中使用,pH4 時(shí)防腐效果最好;可與聚山梨酯合用。
(4)苯扎溴銨(新潔而滅):①陽(yáng)離子表面活性劑;②無(wú)刺激性,溶于水、乙醇;③在酸性、堿性條件下穩(wěn)定,多外用。
(5)其他防腐劑:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐劑使用。
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