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?藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一：驅(qū)腸蟲(chóng)藥之咪唑類概述

本類藥物主要有左旋咪唑（Levamisole）、甲苯咪唑（Mebendazole）、氟苯達(dá)唑（Flubendazole）、噻苯達(dá)唑（Thiabendazole）、奧苯達(dá)唑（Oxibendazole）和阿苯達(dá)唑（Albendazole）。

鹽酸左旋咪唑（Levamisole Hydrochloride）為四咪唑的s構(gòu)型左旋體，其驅(qū)蟲(chóng)作用是外消旋體四瞇唑的2倍，且毒性和副作用均減小，為廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。

鹽酸左旋咪唑可選擇地抑制蟲(chóng)體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲(chóng)體肌肉的無(wú)氧代謝，減少能量的產(chǎn)生。蟲(chóng)體肌肉麻痹后，蟲(chóng)隨糞便排出體外。臨床上主要用于驅(qū)蛔蟲(chóng)，其毒性及副作用較低。對(duì)蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)亦有效，對(duì)絲蟲(chóng)成蟲(chóng)、幼蟲(chóng)及微絲幼蟲(chóng)亦有明顯作用。鹽酸左旋咪唑還為免疫調(diào)節(jié)劑，可使細(xì)胞免疫力較低者得到恢復(fù)。

鹽酸左旋咪唑口服后迅速吸收，服用后2h內(nèi)，血藥濃度達(dá)峰值，消除半衰期為4h.鹽酸左旋咪唑在肝內(nèi)代謝，以原型及其代謝產(chǎn)物自尿（大部分）、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測(cè)得。

甲苯咪唑晶體有A、B、c三種晶型，C型有藥效而A型無(wú)效，三種晶型在制備過(guò)程中可以轉(zhuǎn)化，可根據(jù)紅外光譜、x射線粉末衍射數(shù)據(jù)和熱分析進(jìn)行檢查。

甲苯咪唑口服后只有5%——10%由胃腸道吸收，進(jìn)食后（特別是脂肪性食物）可增加吸收。吸收后分布于m漿、肝、肺等部位，在肝內(nèi)分布較多。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2——5h，血藥峰濃度不到服藥量的6.3%，血消除半衰期為2.5——5.5h.口服后于24h內(nèi)以原型或2-氨基代謝物隨糞便排出，5%——10%由尿中排出。