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連獲多項大獎抗腫瘤藥考點習(xí)題——2021《藥一》考試重點
(B型題)
[1-3]
A.喜樹堿 B.氟尿嘧啶
C.環(huán)磷酰胺 D.鹽酸伊立替康
E.依托泊苷
1.作用于DNA拓撲異構(gòu)酶I的天然來源的藥物是
2.作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的半合物是
3.對喜樹堿進行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是
[1-3]AED。
解析:本題考查抗腫瘤藥的分類。臨床使用的拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抑制劑主要是喜樹堿及其衍生物。而喜樹堿屬于天然產(chǎn)物,從中國特有珙桐科植物喜樹中分離得到含五個稠和環(huán)的內(nèi)酯生物堿。伊立替康是在7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN-38)結(jié)構(gòu)中引入羰酰基哌啶基哌啶側(cè)鏈,可與鹽酸成鹽,得到水溶性藥物。作用于拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的抑制劑主要有生物堿類和抗生素類。生物堿類有:鬼臼毒堿、依托泊苷。依托泊苷屬于半合成的,鬼臼毒堿屬于天然產(chǎn)物。②蒽醌類抗腫瘤抗生素主要代表有阿霉素和柔紅霉素等。氟尿嘧啶屬于干擾核酸生物合成的,環(huán)磷酰胺屬于直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能。
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