2025執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)

靶向制劑--藥考輔導(dǎo)精華

靶向制劑亦稱(chēng)靶向給藥系統(tǒng)，是通過(guò)載體使藥物選擇性的濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)，病變部位常被形象的稱(chēng)為靶部位，它可以是靶組織、靶器官，也可以是靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)的某靶點(diǎn)。靶向制劑不僅要求藥物到達(dá)病變部位，而且要求具有一定濃度的藥物在這些靶部位滯留一定的時(shí)間，以便發(fā)揮藥效，成功的靶向制劑應(yīng)具備定位、濃集、控釋及無(wú)毒可生物降解等四個(gè)要素。由于靶向制劑可以提高藥效、降低毒性，可以提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性，所以日益受到國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥界的廣泛重視。

靶向制劑具備四個(gè)特點(diǎn)：1.可以提高藥效;2.降低毒性;3.可以提高藥物的安全性，有效性;4.可以提高病人用藥的順應(yīng)性。靶向制劑也具備四個(gè)要素：定位、濃集、控釋、無(wú)毒可降解。

靶向制劑主要分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑及物理化學(xué)靶向制劑。

1.被動(dòng)靶向制劑

被動(dòng)靶向制劑即自然靶向制劑。載藥微粒被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞(尤其是肝的kupffer細(xì)胞)攝取，通過(guò)正常生理過(guò)程運(yùn)送至肝、脾等器官，若要求達(dá)到其他的靶部位就有困難。被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后，在體內(nèi)的分布首先取決于微粒的粒徑大小。通常粒徑在2.5-10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞。小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取，200-400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓。大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。除粒徑外，微粒表面性質(zhì)對(duì)分布也起著重要作用。

2.主動(dòng)靶向制劑

主動(dòng)靶向主動(dòng)靶向制劑是用修飾的藥物載體作為"導(dǎo)彈"，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。如載藥微粒經(jīng)表面修飾后，不被巨噬細(xì)胞識(shí)別，或因連接有特定的配體可與靶細(xì)胞的受體結(jié)合，或連接單克隆抗體成為免疫微粒等原因，而能避免巨噬細(xì)胞的攝取，防止在肝內(nèi)濃集，改變微粒在體內(nèi)的自然分布而到達(dá)特定的靶部位;亦可將藥物修飾成前體藥物，即能在活性部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區(qū)被激活發(fā)揮作用。如果微粒要通過(guò)主