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藥一考點(diǎn)：抗腫瘤藥

抗腫瘤藥

抗腫瘤藥物為治療腫瘤疾病的一類(lèi)藥物。簡(jiǎn)單說(shuō)來(lái)有化療藥物、生物制劑。近年來(lái)，分子腫瘤學(xué)、分子藥理學(xué)的發(fā)展使腫瘤本質(zhì)正在逐步闡明;大規(guī)?？焖俸Y選、組合化學(xué)、基因工程等先進(jìn)技術(shù)的發(fā)明和應(yīng)用加速了藥物開(kāi)發(fā)進(jìn)程;抗腫瘤藥物的研究與開(kāi)發(fā)已進(jìn)入一個(gè)嶄新的時(shí)代。目前，國(guó)際上臨床常見(jiàn)的抗腫瘤藥物約80余種，大致可分為以下6類(lèi)：細(xì)胞毒類(lèi)藥物、激素類(lèi)藥物、生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑、單克隆抗體藥物、其他類(lèi)藥物及輔助藥。作用于細(xì)胞毒類(lèi)藥物主要有以下幾種：

(1)作用于DNA化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物

①烷化劑和氮芥類(lèi)(如：氮芥、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖等)、塞替派類(lèi)(如：塞替派等)、亞硝基脲類(lèi)(如：卡莫司汀、司莫司汀等)和甲基磺酸酯類(lèi)(如：白消安等);

②鉑類(lèi)化合物(如：順鉑、卡鉑和奧沙利鉑等);

③絲裂霉素(如：絲裂霉素等);

(2)影響核酸合成的藥物

①二氫葉酸還原酶抑制劑(如：甲氨蝶呤、培美曲塞等);

②胸腺核苷合成酶抑制劑(如：5-FU、FT-207、卡培他濱等);

③嘌呤核苷酸合成酶抑制劑(如：6-巰基嘌呤、6-TG等);

④核苷酸還原酶抑制劑(如：羥基脲等);

⑤DNA多聚酶抑制劑(如：阿糖胞苷、吉西他濱等);

(3)作用于核酸轉(zhuǎn)錄的藥物

選擇性作用于DNA模板，抑制DNA依賴(lài)的RNA聚合酶，從而抑制RNA合成的藥物(如：放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素等);

(4)作用于DNA復(fù)制的拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑(如：伊立替康、拓?fù)涮婵?、羥基喜樹(shù)堿等);

(5)主要作用于有絲分裂M期干擾微管蛋白合成的藥物(如：紫杉醇、多西他賽、長(zhǎng)春花堿、去甲長(zhǎng)春花堿、鬼臼堿類(lèi)、高三尖杉酯堿等)。