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　　第一亞類　強心苷類正性肌力藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　機制——抑制衰竭心肌細胞膜上Na ,K -ATP酶，使細胞內Na 水平升高，促進Na -Ca2 交換，提高細胞內Ca2 水平——正性肌力。

　　強心苷正性肌力作用的機制：

　?、僖种菩募〖毎ど系膹娦能帐荏wNa -K -ATP酶活性，導致鈉泵失靈;

　?、贜a -Ca2 雙向交換機制。

　　最終導致心肌細胞內Ca2 增加，心肌的收縮加強。

　　不產生耐受性，是唯一能保持左室射血分數持續(xù)增加的藥物。

　　可緩解癥狀、改善臨床狀態(tài);

　　不足——不能減少遠期死亡率和改善預后。

　　(1)地高辛

　　(2)甲地高辛：效應較強、排泄速度較快、安全性高。

　　(3)去乙酰毛花苷(西地蘭D)：溶解性和穩(wěn)定性好，為常用的注射液。速效。

　　(4)毛花苷丙(西地蘭C)：速效。

　　(5)洋地黃毒苷：長效。經肝臟代謝，受腎功能影響小，可用于腎功能不全者。體內消除緩慢，有蓄積性。

　　(6)毒毛花苷K：速效。以原形經腎臟排出，蓄積性低。

　　臨床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。

　　1.地高辛——口服

　　唯一被FDA確認能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥。

　　更適用于心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動患者。

　　急性心力衰竭