廈門市執(zhí)業(yè)藥師考試培訓(xùn)班

環(huán)氧酶抑制劑

(一)藥理作用與臨床評價

1、作用特點

阿司匹林使血小板的環(huán)氧酶(COX)乙?；瑴p少TXA2的生成，對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆地抑制作用，減少血栓形成。阿司匹林分子中的羧酸基團是生產(chǎn)抗炎作用的必需結(jié)構(gòu)，也是引起胃黏膜刺激的主要因素。阿司匹林抑制對胃黏膜具有保護作用的前列腺素的合成，對胃黏膜產(chǎn)生刺激作用，嚴(yán)重時引起胃、十二指腸潰瘍、出血。

阿司匹林對所有發(fā)生急性缺血性心血管事件的患者，若無禁忌，應(yīng)盡快給予阿司匹林，長期服用。對所有診斷為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應(yīng)長期服用阿司匹林，每日 75-150mg，作為二級預(yù)防。對10年心血管病風(fēng)險大于10%的人群，給予阿司匹林，每日 75-100mg，作為一級預(yù)防。阿司匹林已經(jīng)成為心血管事件一、二級預(yù)防的“基石”。溶栓患者應(yīng)在溶栓24h后使用阿司匹林。

2、典型不良反應(yīng)

①大劑量長期服用，增加出血傾向。同時增加消化道黏膜損傷、潰瘍的風(fēng)險，延長出血時間。②少見特異體質(zhì)患者出現(xiàn)蕁麻疹、黏膜充血、哮喘等過敏反應(yīng)，其中過敏性哮喘較多見，表現(xiàn)呼吸困難、喘息，嚴(yán)重者可危及生命。

3、禁忌證

①胃及十二指腸潰瘍病患者，肝、腎功能不良者，妊娠及哺乳期婦女應(yīng)慎用或禁用;②低凝血酶原癥、維生素K缺乏和血友病、哮喘者;③12歲以下的兒童服用本品有發(fā)生瑞氏綜合征的危險，尤其是兒童在水痘或流感病毒感染時間更易誘發(fā)，應(yīng)予慎用。

4、藥物相互作用

①與抗凝血藥肝素、華法林和抗血小板藥氯吡格雷、噻氯匹定合用，可增加出血的風(fēng)險。②布洛芬會干擾阿司匹林對血小板的不可逆抑制作用，具有心血管風(fēng)險的患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血管保護作用受限。③高劑量阿司匹林與其他含水楊酸鹽合用，可增加潰瘍和胃腸道出血的風(fēng)險。