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脂質體(2015年A型題、B型題，2016年C型題，共6分)

1.脂質體的分類

(1)按結構分類：單室脂質體、多室脂質體、大多孔脂質體等。

(2)按性能分類：

①常規(guī)脂質體：由磷脂和膽固醇組成，含有脂質雙層包圍水相的內囊泡結構。

②特殊性能脂質體：熱敏脂質體、pH敏感脂質體、多糖被復脂質體、免疫脂質體、超聲波敏感脂質體、光敏脂質體和磁性脂質體等。

(3)按荷電性分類：中性脂質體、負電性脂質體、正電性脂質體。

2.新型靶向脂質體

(1)前體脂質體：將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質分散面積)制成前體脂質體，遇水時脂質溶脹，載體溶解形成多層脂質體。

(2)長循環(huán)脂質體：PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間。

(3)免疫脂質體：脂質體表面聯(lián)接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質體的靶向性。

(4)熱敏脂質體：利用在相變溫度時，脂質體的類脂質雙分子層膜從膠態(tài)過渡到晶態(tài)，脂質膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質體。

(5)pH敏感性脂質體：由于腫瘤間質的pH比周圍正常組織細胞的pH值低，選用對pH敏感的類脂材料為膜材制備成載藥脂質體。

3.膜脂質體的膜材料

脂質體的膜材主要由磷脂與膽固醇構成。磷脂包括天然的卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂以及合成磷脂等，均可用作脂質體雙分子層基本材料。膽固醇具有調節(jié)膜流動性的作用，是脂質體的“流動性緩沖劑”。

4.脂質體的特點

①靶向性和淋巴定向性;②緩釋和長效性;③細胞親和性和組織相容性;④降低藥物的毒性;⑤提高藥物的穩(wěn)定性。

5.脂質體的質量要求

(1)形態(tài)、粒徑及其分布

形態(tài)應為封閉的多層囊狀物，注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

(2)包封率

包封率 = [脂質體中的藥量/(介質中的藥量 脂質體中的藥量)]×100%,不得低于80%。

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