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藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)和藥物分類

(1)藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)

藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性。兩藥親和力相等，其效應(yīng)取決于內(nèi)在活性強(qiáng)弱;當(dāng)內(nèi)在活性相等時(shí)，則取決于親和力的大小。

(2)藥物分類

1)激動(dòng)藥：與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

完全激動(dòng)藥：對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，如嗎啡;

部分激動(dòng)藥：對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)，如噴他佐辛。

反向激動(dòng)藥：有些藥物(如苯二氮?類)對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)。

2)拮抗藥：雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，故不能產(chǎn)生效應(yīng);但由于占據(jù)一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。如納洛酮為阿片受體拮抗藥，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥。

部分拮抗藥：有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動(dòng)受體的效應(yīng)。如氨烯洛爾是β腎上腺素受體部分拮抗藥。

拮抗藥分競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。

激動(dòng)藥與受體的結(jié)合可逆，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用;增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰膽堿的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，可使乙酰膽堿的量效曲線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能。

拮抗參數(shù)(pA2)：表示競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力，pA2值的大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。