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藥物代謝(2015年A型題、X型題，2016年X型題，2017年B型題、C型題，共5分)

1.藥物代謝的部位與首過效應(yīng)

藥物代謝的主要部位是在肝臟?？诜幬镌谏形次者M(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，稱為“首過效應(yīng)”。

2.影響藥物代謝的因素

(1)給藥途徑和劑型：為避免首過效應(yīng)，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部給藥或經(jīng)皮給藥，藥物吸收過程不經(jīng)肝臟，直接進(jìn)入體循環(huán)，從而減少首過效應(yīng)的損失。

(2)給藥劑量：藥物代謝是在酶參與下完成，當(dāng)體內(nèi)藥物量超過酶的代謝反應(yīng)能力時(shí)，代謝反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象。此時(shí)被代謝的藥物分?jǐn)?shù)降低，或可出現(xiàn)血藥濃度異常高，導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生。

(3)代謝反應(yīng)的立體選擇性：手性藥物在人體內(nèi)的代謝過程存在立體選擇性，肝藥酶與藥物不同對(duì)映體的親和力存在差異。

(4)酶誘導(dǎo)作用和抑制作用

酶誘導(dǎo)：提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率。具有酶誘導(dǎo)作用的物質(zhì)叫酶誘導(dǎo)劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉等。苯巴比妥與抗凝血藥雙香豆素合用，可加速雙香豆素的肝代謝，降低其血藥濃度，使藥效減弱。

酶抑制：抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率。具有酶抑制作用的物質(zhì)叫酶抑制劑。如氯霉素具抑制肝微粒體酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代謝，引起低血糖昏迷。

(5)基因多態(tài)性：相同藥物對(duì)基因變異所致的不同患者產(chǎn)生不同療效和不良反應(yīng)。

(6)生理因素：影響藥物代謝的生理性因素有性別、年齡、個(gè)體、疾病等。