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1.受體的性質(zhì)

(1)飽和性

受體數(shù)量有限，能結(jié)合的配體量也有限，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會(huì)隨其濃度增加而繼續(xù)增加。

(2)特異性

受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。

(3)可逆性

配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ)，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)是可逆的，少數(shù)是通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。配體與受體復(fù)合物解離后可得到原來(lái)的配體，而非代謝物。

(4)靈敏性

受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，例如5×10-19mol/L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用。

(5)多樣性

同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥理因素調(diào)節(jié)，處于動(dòng)態(tài)變化之中。