醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)視頻課件

袢利尿劑的藥理作用與臨床評價(2017年B型題，共1分)

(一)機(jī)制及特點

抑制分布在髓袢升支管腔膜側(cè)的 Na -K -2C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子。代表藥物是呋塞米。袢利尿劑具有以下特點：(1)靜脈給藥起效較快。(2)大部分在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。(3)與噻嗪類等其他利尿劑比較，利尿作用最強(qiáng)，用于噻嗪利尿劑無效或不耐受時，特別是當(dāng)急、慢性腎衰竭(肌酐清除率<30ml/min時)，可作為首選治療。(4)呋塞米、布美他尼和托拉塞米的化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有磺酰胺(脲)基，而依他尼酸為苯乙酸的不飽和衍生物，結(jié)構(gòu)中不含有磺酰胺基，因此可以用于磺胺過敏者。

(二)適應(yīng)癥

(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。

(2)急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。

(3)用于高血壓的治療，是明顯液體儲留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導(dǎo)致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當(dāng)腎小球濾過率(GFR)<30ml/min時，應(yīng)該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。

(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

(三)典型的不良反應(yīng)

1.常見水、電解質(zhì)紊亂，為過度利尿所引起，表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。

2.長期應(yīng)用還可引起低血鎂。

3.耳毒性呈劑量依賴性，腎功能不全或同時使用其他耳毒性藥，如并用氨基糖苷類抗菌藥物時較易發(fā)生耳毒性。

4.長期用藥時多數(shù)患者可出現(xiàn)高尿酸血癥，但臨床痛風(fēng)的發(fā)生率較低。

5.由于有磺酰胺結(jié)構(gòu)，對磺胺過敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，而依他尼酸不含有磺酰胺基，則很少引起過敏反應(yīng)。