教育網(wǎng)職業(yè)藥師講課

第十章 抗菌藥

第十三節(jié) 磺胺類抗菌藥及甲氧芐啶

考點一：磺胺類抗菌藥及甲氧芐啶的作用特點(2017年B型題，共1分)

1.磺胺類藥與對氨基苯甲酸(PABA)化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，繼而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少，RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。

2.磺胺類藥抗菌譜廣，與甲氧芐啶合用治療復(fù)雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染等。 磺胺類藥可分為兩個大類：

(1)全身應(yīng)用磺胺藥

按消除半衰期分為：①短效：磺胺異噁唑、磺胺二甲嘧啶;②中效：磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶;③長效：磺胺多辛。

磺胺嘧啶易通過血-腦屏障，腦脊液中濃度高，故為治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一，也是治療全身感染的常用藥物。

磺胺甲噁唑(新諾明)，口服易吸收，與甲氧芐啶組成復(fù)方新諾明，抗菌作用和療效增強。

(2)局部應(yīng)用磺胺藥：主要有柳氮磺吡啶(用于腸道手術(shù)前預(yù)防感染)、磺胺米隆和磺胺嘧啶銀(用于大面積燒傷)及磺胺醋酰(用于眼科)。

3.甲氧芐啶的作用機制為抑制細菌二氫葉酸還原酶，導(dǎo)致四氫葉酸生成減少，因而阻止細菌核酸合成。與磺胺類藥合用時，兩者雙重阻斷細菌四氫葉酸的合成而產(chǎn)生顯著的協(xié)同抑菌效應(yīng)。

4.主要藥品

磺胺嘧啶

【適應(yīng)證】用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染：(1)腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。(2)與甲氧芐啶合用治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎、皮膚軟組織感染、急性支氣管炎和肺部感染。(3)星形奴卡菌病。(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。(5)沙眼衣原體所致宮頸炎、尿道炎和新生兒包涵體結(jié)膜炎。(6)與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。

【注意事項】

①在尿中溶解度低，易出現(xiàn)結(jié)晶尿，不推薦用于尿路感染。

②抑制大腸埃希菌，妨礙B族維生素合成，使用1周以上者，應(yīng)給予維生素B預(yù)防。